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藥靶細(xì)胞株 > GPCR細(xì)胞株 > CBP715835-HTR2C(edited) HEK293

5-HTR2C(edited) HEK293
名稱 5-HTR2C(edited) HEK293
型號(hào) CBP71583
報(bào)價(jià)
特點(diǎn) 5-HTR2C(edited) HEK293
  • 詳細(xì)內(nèi)容

5-HTR2C(edited) HEK293

I. Background
      5-羥色胺受體(5-HTR)家族是介導(dǎo)血清素(5-羥色胺)信號(hào)傳遞的關(guān)鍵受體群,分為 7 大類(5-HT1-7)共 14 個(gè)亞型,包含 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 和配體門控離子通道兩 類結(jié)構(gòu),廣泛分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、外周組織及血小板,通過多維度調(diào)控情緒、認(rèn)知、心 血管、胃腸功能及疼痛感知。

      5-HTR2C 受體作為 Gq 蛋白偶聯(lián)的 5-羥色胺受體亞型,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(尤其下丘腦、 邊緣系統(tǒng)及脈絡(luò)叢)高表達(dá),以內(nèi)源性配體 5-羥色胺(5-HT) 激活后觸發(fā) PLC-IP3/DAG- Ca 2+信號(hào)軸,通過調(diào)節(jié)神經(jīng)元興奮性與神經(jīng)遞質(zhì)釋放(如抑制多巴胺能通路)深度參與食 欲調(diào)控、情緒穩(wěn)定性及癲癇閾值維持。5-HTR2C 功能受獨(dú)特的 RNA 編輯機(jī)制調(diào)控,臨床 研究發(fā)現(xiàn)該受體基因(HTR2C)的功能缺失性突變與暴食癥、抗抑郁藥耐藥性抑郁癥及嬰 兒癲癇綜合征(Dravet 綜合征) 強(qiáng)相關(guān),而選擇性激動(dòng)劑(如 lorcaserin) 曾用于肥胖治 療(通過激活下丘腦 POMC 神經(jīng)元增強(qiáng)飽腹感),反向激動(dòng)劑(如 SB-242084) 則作為潛 在抗抑郁靶點(diǎn)進(jìn)入Ⅱ期試驗(yàn),凸顯其作為神經(jīng)精神代謝疾病關(guān)鍵節(jié)點(diǎn)的雙重治療價(jià)值。
 
II. Description
      5-HTR2C(edited) HEK293 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) 5-HTR2C(edited)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程, 原理見下圖所示。

5-HTR2C(edited) HEK293

Figure 1. 5-HTR2C(edited) HEK293 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability:20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:DMEM + 10%FBS + 2μg/ml Puromycin 
Mycoplasma Status:Negative
Storage:Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for 5-HTR2C(edited)

Transducer:Gq
 
IV. Representative Data

5-HTR2C(edited) HEK293

Figure 2. Recombinant 5-HTR2C(edited) HEK293 stably expressing 5-HTR2C(edited).

5-HTR2C(edited) HEK293


Figure 3. HTRF IP-One Assay with 5-HTR2C(edited) HEK293 (C38).

 

 


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