| 名稱 | c-Kit_K642E-D816A/BaF3 |
| 型號(hào) | CBP73294 |
| 報(bào)價(jià) |  |
| 特點(diǎn) | c-Kit_K642E-D816A/BaF3,母細(xì)胞：BaF3，KIT K642E 位于 Kit 蛋白 （PMID: 15990278） 的激酶結(jié)構(gòu)域 1（外顯子 13）內(nèi)。 K642E 導(dǎo)致 Kit 的組成型磷酸化和下游信號(hào)的激活（PMID：15990278，PMID：19802003），以及培養(yǎng)細(xì)胞的轉(zhuǎn)化（PMID：11073817）。 |
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藥靶細(xì)胞株 > kinase激酶細(xì)胞株 > CBP73294c-Kit_K642E-D816A/BaF3
- 詳細(xì)內(nèi)容
| I. Background | |
| c-Kit 基因位于人類染色體 4q12-13 區(qū)域，屬于原癌基因，編碼Ⅲ型激酶受體 CD117，其配體為干細(xì)胞因子（SCF）。該基因通過(guò)激活 PI3K、MAPK、JAK-STAT 等信 號(hào)通路，調(diào)控細(xì)胞增殖、分化、存活及凋亡，在造血干細(xì)胞、黑色素細(xì)胞、生殖細(xì)胞等發(fā) 育中起關(guān)鍵作用，并參與胚胎發(fā)育、配子形成及免疫細(xì)胞功能。 c-Kit 異常激活與多種腫瘤相關(guān)，如 80%的胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）存在 c-Kit 突變，常 見(jiàn)于 11 號(hào)外顯子（如 K642E 突變），導(dǎo)致受體持續(xù)活化，促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)；此外，急性髓 系白血病、黑色素瘤、肥大細(xì)胞增生癥等也可見(jiàn)其突變。靶向藥物如可抑制異常 c-Kit 活性，改善患者預(yù)后，尤其在 GIST 中療效顯著。 在正常生理中，c-Kit 還參與維持組織干細(xì)胞功能及生育能力。其功能缺失突變則可能 引發(fā)斑駁癥等遺傳性疾病。當(dāng)前，c-Kit 仍是癌癥靶向治療的重要靶點(diǎn)，相關(guān)藥物研發(fā)持續(xù)推進(jìn)，以療效并克服耐藥性。 | |
| II. Description | |
| c-Kit[K642E-D816A] BaF3 藥靶細(xì)胞，通過(guò)轉(zhuǎn)導(dǎo)突變狀態(tài)的 c-Kit[K642E- D816A] 基因到 BaF3 細(xì)胞系中，穩(wěn)定表達(dá)人突變形態(tài)下的 c-Kit[K642E-D816A] 基因。 BaF3（小鼠原 B 細(xì)胞）的生長(zhǎng)和增殖需要 IL-3 的維持。通過(guò)引入各種表達(dá)激酶的基因， 能作為 BaF3 的驅(qū)動(dòng)基因，讓 BaF3 不再依賴 IL-3 而增殖，進(jìn)而激酶基因成為 BaF3 增殖依 賴的驅(qū)動(dòng)基因，用于評(píng)估小分子藥物對(duì)激酶的靶向抑制作用，原理及流程見(jiàn)下圖所示。  Figure 1. c-Kit[K642E-D816A] BaF3 細(xì)胞的構(gòu)建原理圖 | |
| II. Introduction | |
Cell Line Name： | c-Kit K642E-D816A/BaF3 |
Host Cell: | BA/F3 |
| Stability: | 16 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
Application: | Anti-proliferation assay and PD assay |
Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
Complete Culture Medium: | RPMI-1640+10%FBS |
Mycoplasma Status: | Negative |
| III. Representative Data | |
1. Sanger of c-Kit K642E-D816A/BaF3
Figure 2. c-Kit_K642E-D816A/BaF3 K642E
Figure 3. c-Kit K642E-D816A/BaF3 D816A | |
2. Anti-proliferation assay
Figure 4.CTG Proliferation Assay of c-Kit [K642E_D816A] BaF3 (C5). | |
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